羅通定是從植物中提取的一種生物堿.現已人工合成.多年的研究表明具有鎮痛、鎮靜和安靜、催眠作用.羅通定屬二級鎮痛藥，其鎮痛效果和曲馬多相當，但無成癮性.此藥在鎮痛的同時不僅沒有曲馬多引起的Of心、嘔吐的副作用，且具有催眠、安神作用.對各種急慢性疼痛均有效。目前.市場上已有其普通片銷售(2片/次.3次/日)，但因該藥鎮痛的同時有嗜睡的副作用和每天頻繁地用藥而影響其臨床應用。本所研制的羅通定雙層片由速釋層和緩樣層兩層組成，使其口服后不僅速效鎮痛、鎮靜.而且作用時間延長((8-12) h.增加患者的依從性。在適應癥選擇上，選擇那些既需鎮痛又需安靜的病人為對象，達到復方制劑的效果。本文建立了羅通定雙層片體外釋放度測定方法.并考察了影響釋放度的因素。
羅通定提取物
羅通定雙層片在不同釋放介質中釋放度的差別主要是藥物溶解度的差別。羅通定在酸性介質中的溶解度遠遠大于其在中性及堿性介質中的溶解度.但羅通定雙層片2h-8h的釋放速率在蒸餾水中卻比人工胃液中快.從藥物溶解性方面無法解釋這一現象.說明雙層片中藥物的釋放除受到藥物溶解度的影響外.還受到HPMC的凝膠特性尤其是HPMC在不同PH環境中的凝膠特性的影響。另一方面.通過對雙層片在蒸餾水中釋放曲線的擬合.發現該雙層片在蒸餾水中的釋放是藥物擴散與親水凝膠的溶蝕共同作用(m=0.5482).因此可能導致蒸餾水中的釋放比人工胃液中的快。
本所研制的雙層片在人工胃液中的釋放度5min時即可達25%左右.此后平穩釋放，具有良好的緩釋和速釋特征:而在蒸餾水中的釋放度5min時只有7%左右.4h已達75%.不能很好的反映雙層片先快速釋藥然后長時間平穩釋藥的釋藥特性。因此本文釋放介質選用人工胃液.但最終確定有待于體內藥代動力學試驗。
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